Amisulpride là gì? Thông tin về chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng dược chất Amisulpride. Bài viết dưới đây của Cier.info sẽ cung cấp các thông tin hữu ích để tra cứu về dược chất Amisulpride
Dược chất Amisulpride
Thông tin chung
- Tên dược chất: Amisulpride
- Mã ATC: N05AL05
- Nhóm dược lý: Thuốc hướng tâm thần
- Tên khác: –
- Tên biệt dược: Solian
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim; Viên nén
- Thành phần: Amisulpride
Tác dụng của Amisulpride
Amisulpride có ái lực chọn lọc và chiếm ưu thế trên các thụ thể dopaminergic D2 và D3 của hệ thống liềm đen. Amisulpride không có ái lực trên các thụ thể serotoninergic và các thụ thể thần kinh khác như thụ thể histamine, thụ thể cholinergic và thụ thể adrenergic.
Ở liều cao, các nghiên cứu được thực hiện trên động vật cho thấy tác động phong bế các nơron dopaminergic ở hệ thống liềm đen của amisulpride chiếm ưu thế hơn so với tác động phong bế trên các nơron dopaminergic ở thể vân. Nhờ có ái lực chuyên biệt này, amisulpride có hiệu lực chống rối loạn tâm thần chiếm ưu thế hơn so với tác động ngoại tháp.
Ở liều thấp, amisulpride phong bế chọn lọc các thụ thể tiền sinap dopaminergic D2 và D3. Ðiều này giải thích tác động của thuốc trên các bệnh nhân có các triệu chứng âm tính nổi trội.
Trong một nghiên cứu mù đôi có kiểm soát trên 191 bệnh nhân bị tâm thần phân liệt cấp tính, so sánh với haloperidol. Nhóm dùng amisulpride được cải thiện các triệu chứng âm tính thứ phát cao hơn đáng kể so với nhóm chứng.
Dược lực học của Amisulpride
Thuốc chống loạn thần.
Amisulpride là thuốc chống loạn thần, thuộc nhóm benzamides.
Dược động học của Amisulpride
– Hấp thu: Ở người, amisulpride có hai đỉnh hấp thu: một đạt được sớm, khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc, và một đạt được sau khi dùng thuốc từ 3 đến 4 giờ. Các nồng độ trong huyết tương tương ứng là 39 ± 3 và 54 ± 4ng/ml sau khi dùng liều 50mg.
– Phân bố:
Chỉ định dùng Amisulpride
Ðiều trị các bệnh tâm thần, đặc biệt là các rối loạn tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, có biểu hiện triệu chứng (như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ…) và/hoặc không có triệu chứng (như không biểu lộ cảm xúc, thích sống cô lập…), kể cả trong trường hợp không có triệu chứng chiếm ưu thế.
Chống chỉ định Amisulpride
– Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
– Một số trường hợp cao huyết áp nặng đã được ghi nhận ở người bị u tế bào ưa crôm dùng thuốc kháng dopaminergic, trong đó có một số thuốc thuộc nhóm benzamides. Do đó không được kê toa cho bệnh nhân đã biết chắ
Thận trọng lúc dùng Amisulpride
Chú ý đề phòng:
– Hội chứng ác tính: như đối với các thuốc an thần kinh khác, almisulpride có thể gây ra hội chứng ác tính (tăng thân nhiệt, cứng cơ, rối loạn thần kinh thực vật, mất nhận thức, tăng CPK). Trường hợp thấy thân nhiệt tăng, nhất là khi dùng liều hàng ngày cao, phải ngưng thuốc ngay.
– Kéo dài đoạn QT:
Tùy thuộc vào liều dùng, amisulpride có thể kéo dài đoạn QT dễ dẫn đến các rối loạn nhịp thấp kiểu gây xoắn đỉnh. Tác động này được tăng cường nếu bệnh nhân bị chậm nhịp tim, hạ kali huyết, QT dài bẩm sinh hay do phối hợp với các thuốc kéo dài đoạn QT.
Trong trường hợp hoàn cảnh lâm sàng cho phép, trước khi kê toa nên chắc chắn rằng không có những tác nhân có thể dẫn đến loạn nhịp:
– nhịp tim chậm dưới 55 nhịp/phút.
– hạ kali huyết.
– đoạn QT dài bẩm sinh.
– đang điều trị bằng các thuốc có thể gây chậm nhịp tim đáng kể (dưới 55 nhịp/phút), có thể làm hạ kali huyết, làm chậm dẫn truyền trong tim, kéo dài đoạn QT.
Nên làm điện não đồ trước khi điều trị dài hạn với thuốc an thần kinh.
Thận trọng lúc dùng:
– Do thuốc được bài tiết qua thận, nên giảm liều ở bệnh nhân bị suy thận. Không có số liệu ở bệnh nhân bị suy thận nặng.
– Các thuốc an thần kinh được biết là có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh, do đó cần thận trọng và tăng cường theo dõi khi điều trị bằng Amisulpride cho những bệnh nhân có tiền sử bị động kinh.
– Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi do thường nhạy cảm cao với thuốc (an thần và hạ huyết áp).
– Chỉ kê toa thuốc an thần kinh cho bệnh nhân bị liệt rung (parkinson) khi thật sự cần thiết.
Tương tác thuốc Amisulpride
Chống chỉ định phối hợp:
– Levodopa: do có đối kháng tương tranh giữa levodopa và các thuốc an thần kinh.
Trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp gây bởi thuốc an thần kinh, không được dùng levodopa để điều trị, mà nên dùng một thuốc kháng cholinergic.
Ở những bệnh nhân bị liệt rung được điều trị với levodopa, trường hợp cần phải dùng thuốc an thần kinh, không nên tiếp tục dùng levodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần và cũng không thể hiện được tác động do các thụ thể đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh.
Không nên phối hợp:
– Rượu: rượu làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Việc giảm sự tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc. Tránh uống rượu và các thức uống hay thuốc có chứa rượu trong thời gian điều trị.
Lưu ý khi phối hợp:
– Thuốc trị cao huyết áp: do hiệp đồng tác dụng trên việc hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế.
– Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc giảm đau và chống ho họ morphine, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, nhóm barbiturate, thuốc giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadone, thalidomide): tăng ức chế thần kinh trung ương. Việc giảm tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc.
Liều lượng và cách dùng Amisulpride
Một cách tổng quát, nếu liều ≤ 400mg thì dùng một lần duy nhất, nếu trên 400mg thì chia làm 2 lần.
Liều tối đa đối với dạng tiêm bắp là 400mg/ngày.
Giai đoạn có các triệu chứng âm tính chiếm ưu thế:
Liều khuyến cáo từ 50 đến 300mg/ngày. Chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều tối ưu nằm trong khoảng 100mg/ngày.
Giai đoạn hỗn hợp có cả triệu chứng dương tính và âm tính:
Khởi đầu điều trị, nên dùng liều để kiểm soát các triệu chứng dương tính, thường từ 400 đến 800mg/ngày. Sau đó chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân để đạt được liều tối thiểu có hiệu quả.
Giai đoạn có các cơn rối loạn tâm thần cấp tính:
Khởi đầu điều trị:
– Sử dụng liều điều trị có hiệu quả ngay khi bắt đầu điều trị mà không cần phải dò liều.
– Liều khuyến cáo đối với dạng uống từ 400 đến 800mg/ngày, liều tối đa không được vượt quá 1200mg/ngày.
Tiếp theo:
– Liều được duy trì hoặc được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Trong mọi trường hợp, cần phải tìm liều tối thiểu có hiệu quả cho từng bệnh nhân.
Suy thận: do thuốc được đào thải qua thận, liều dùng cho bệnh nhân suy thận phải được giảm phân nửa ở bệnh nhân có thanh thải creatinin từ 30 đến 60ml/phút và giảm còn 1/3 ở bệnh nhân có thanh thải creatinin từ 10 đến 30ml/phút.
Do thiếu dữ liệu ở bệnh nhân suy thận nặng có thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, chống chỉ định amisulpride cho những bệnh nhân này.
Suy gan: amisulpride chuyển hóa kém, do đó không cần thiết phải giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Tác dụng phụ khi dùng Amisulpride
Thường gặp:
– Tăng prolactine máu, hồi phục khi ngưng thuốc, có thể gây một số biểu hiện lâm sàng: tăng tiết sữa, vú to ở nam giới, căng vú, bất lực, lãnh cảm.
– Tăng cân.
– Triệu chứng ngoại tháp (rung, tăng trương lực, tăng tiết nước bọt, bồn chồn đứng ngồi không yên, rối loạn vận động) có thể xảy ra. Các triệu chứng ngoại tháp thường nhẹ khi dùng liều duy trì và khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, không cần phải ngưng Amisulpride.
Tần số xảy ra các triệu chứng ngoại tháp tùy thuộc vào liều dùng, rất thấp khi dùng liều từ 50 đến 300mg/ngày.
Trong các công trình nghiên cứu, những bệnh nhân được điều trị bằng amisulpride ít bị tác dụng ngoại tháp hơn so với các bệnh nhân được điều trị bằng haloperidol.
Ðôi khi xảy ra:
– Buồn ngủ.
– Rối loạn tiêu hóa như táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
Rất hiếm khi xảy ra:
– Loạn trương lực cơ cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm…) có thể xảy ra. Các rối loạn này sẽ khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, không cần phải ngưng Amisulpride.
– Rối loạn vận động muộn đặc trưng bằng các vận động không tự chủ ở lưỡi và/hoặc mặt đã được ghi nhận, nhất là sau khi dùng thuốc kéo dài.
Các thuốc chống liệt rung kháng cholinergic không có hiệu quả và có thể làm các triệu chứng nặng thêm.
– Một số trường hợp bị hạ huyết áp và chậm nhịp tim.
– Một số trường hợp kéo dài đoạn QT và rất hiếm khi gây xoắn đỉnh.
– Một số trường hợp bị dị ứng.
– Một số trường hợp xảy ra cơn co giật.
– Một số trường hợp xảy ra hội chứng ác tính.
Quá liều khi dùng Amisulpride
Cho đến nay, các dữ liệu về quá liều cấp tính với Amisulpride còn rất hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận thường là tác động dược lý được tăng cường, biểu hiện trên lâm sàng thường là ngủ li bì, hôn mê, hạ huyết áp và hội chứng ngoại tháp.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu của amisulpride. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính, cần tìm hiểu xem có phối hợp với thuốc nào khác hay không và tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp:
– Theo dõi các chức năng sống.
– Theo dõi điện tâm đồ (đoạn QT) cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
– Trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic.
– Amisulpride được thẩm phân kém.
Bảo quản Amisulpride
–