Simvastatin là gì? Thông tin về chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng dược chất Simvastatin. Bài viết dưới đây của Cier.info sẽ cung cấp các thông tin hữu ích để tra cứu về dược chất Simvastatin
Dược chất Simvastatin
Thông tin chung
- Tên dược chất: Simvastatin
- Mã ATC: C10AA01
- Nhóm dược lý: Thuốc tim mạch
- Tên khác: –
- Tên biệt dược: Athenil 10mg; Elifat; Intas Simtas 10
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim; Viên nén
- Thành phần: Simvastatin
Tác dụng của Simvastatin
Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Cơ chế tác dụng:
Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.
Dược lực học của Simvastatin
Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).
Dược động học của Simvastatin
Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).
Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.
Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.
Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.
Chỉ định dùng Simvastatin
– Simvastatin được Dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng Phân tử thấp (LDL) ở Những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.
– Simvastatin cũng được Dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng Phân tử thấp (LDL) ở Những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.
Chống chỉ định Simvastatin
– quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.
– phụ nữ có thai và cho con bú.
Thận trọng lúc dùng Simvastatin
– Simvastatin có thể làm gia tăng nồng độ transaminase và creatinin phospholinase huyết thanh. cần Phải lưu ý khi chẩn đoán Phân biệt bệnh nhân đau ngực trong khi điều trị. theo dõi chức năng gan. Dặn dò bệnh nhân nếu bị đau cơ, nhạy đau hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân trong quá trình Dùng thuốc thì báo ngay cho Bác sĩ.
– thận trọng khi Dùng thuốc cho bệnh nhân uống nhiều rượu và có tiền sử bệnh gan.
– Ðộ an toàn và hiệu lực của thuốc chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Tương tác thuốc Simvastatin
Simvastatin phối hợp với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol hoặc với niacin ở liều hạ lipid(>1g/ngày) hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân.
Simvastatin làm tăng tác dụng của warfarin.
Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của Simvastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.
Liều lượng và cách dùng Simvastatin
– Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.
– Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.
– Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uố
Tác dụng phụ khi dùng Simvastatin
Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
Quá liều khi dùng Simvastatin
Có thông báo về một vài ca quá liều simvastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.
Bảo quản Simvastatin
Bảo quản ở nhiệt độ 5-30 độ C, trong bao bì kín, tránh ánh sáng.